I kapslarnas hundraåriga historia har gelatin alltid behållit statusen som vanliga kapselmaterial på grund av dess breda källor, stabila fysikaliska och kemiska egenskaper och utmärkta bearbetningsegenskaper.Med ökningen av människors preferens för kapslar används ihåliga kapslar mer allmänt inom områdena mat, medicin och hälsoprodukter.
Men förekomsten och spridningen av galna ko-sjukan och mul- och klövsjuka gör att människor börjar oroa sig för animaliska produkter.De vanligaste råvarorna för gelatin är ben och skinn från nötkreatur och grisar, och risken därav har gradvis uppmärksammats.För att minska säkerhetsrisken för ihåliga kapselråmaterial fortsätter branschexperter att forska och utveckla lämpliga växtbaserade kapselmaterial.
Dessutom, med ökningen av variationen av kapslar, får mångfalden av deras innehåll gradvis människor att inse att det finns kompatibilitetsproblem mellan ihåliga gelatinkapslar och vissa innehåll med speciella egenskaper.Till exempel kan innehållet som innehåller aldehydgrupper eller reagerar för att producera aldehydgrupper under vissa förhållanden leda till tvärbindning av gelatin;Innehållet med stark reducerbarhet kan ha Maillard-reaktion med gelatin;Innehållet med stark hygroskopicitet kommer att göra att skalet på Ming-kapseln tappar vatten och förlorar sin ursprungliga seghet.Stabiliteten hos ihåliga gelatinkapslar gör att utvecklingen av nya kapselmaterial drar till sig mer uppmärksamhet.
Vilka växtbaserade material är lämpliga för tillverkning av ihåliga hårda kapslar?Folk har försökt mycket.Kinesisk patentansökan nr: 200810061238 X ansökte om att ta cellulosanatriumsulfat som huvudkapselmaterial;200510013285.3 ansökt om att ta stärkelse eller stärkelsesammansättning som huvudkapselmaterial;Wang GM [1] rapporterade att ihåliga kapslar tillverkades av kitosankapslar;Zhang Xiaoju et al.[2] rapporterade produkter med konjac-sojaprotein som huvudkapselmaterial.Naturligtvis är de mest studerade materialen cellulosamaterial.Bland dem har ihåliga kapslar gjorda av hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) bildat storskalig produktion.
HPMC används i stor utsträckning inom mat och medicin.Det är ett vanligt förekommande farmaceutiskt hjälpämne, som ingår i olika länders farmakopé;FDA och EU godkänner HPMC som en direkt eller indirekt livsmedelstillsats;Gras är ett säkert ämne, nr GRN 000213;Enligt JECFA-databasen, INS nr.464, finns det ingen gräns för den maximala dagliga dosen av HPMC;1997 godkändes det av Kinas hälsoministerium som en livsmedelstillsats och förtjockningsmedel (nr 20), vilket är tillämpligt på alla typer av livsmedel och tillsätts enligt produktionskraven [2-9].På grund av skillnaden i egenskaper mellan HPMC och gelatin är ordinationen av HPMC ihålig kapsel mer komplex, och vissa gelningsmedel måste tillsättas, såsom arabiskt gummi, karragenan (tånggummi), stärkelse, etc.
HPMC ihålig kapsel är en produkt med naturligt koncept.Dess material och produktionsteknik erkänns av judiska, islamiska och vegetariska föreningar.Den kan möta behoven hos människor med olika religioner och matvanor, och har en hög acceptans.Dessutom har HPMC ihåliga kapslar följande unika egenskaper:
1.Låg vattenhalt - cirka 60 % lägre än ihålig gelatinkapsel
Vattenhalten i ihåliga gelatinkapslar är i allmänhet 12,5 % - 17,5 % [10].Temperaturen och luftfuktigheten i omgivningen bör kontrolleras inom ett lämpligt intervall under produktion, transport, användning och konservering av ihåliga kapslar.Lämplig temperatur är 15-25 ℃ och den relativa luftfuktigheten är 35% - 65%, så att produktens prestanda kan bibehållas under lång tid.Vatteninnehållet i HPMC-membranet är mycket lågt, i allmänhet 4% - 5%, vilket är cirka 60% lägre än det för ihåliga gelatinkapslar (Fig. 1).Vattenutbyte med miljön under långtidsförvaring kommer att öka vattenhalten i HPMC ihåliga kapslar i den specificerade förpackningen, men det kommer inte att överstiga 9 % inom 5 år.
Figur 1.LOD-jämförelse av HMPC- och gelatinskal under olika RH
Egenskapen med låg vattenhalt gör HPMC ihålig kapsel lämplig för att fylla hygroskopiskt eller vattenkänsligt innehåll för att förlänga produktens hållbarhet.
2.Hög seghet, ingen sprödhet
Som nämnts ovan har gelatinfilmen en specificerad fukthalt.Om den är lägre än denna gräns kommer gelatinfilmen att vara betydligt spröd.Vanliga ihåliga gelatinkapslar utan några tillsatser har en risk för sprödhet på mer än 10% när fukthalten är 10%;När vattenhalten fortsätter att minska till 5 % uppstår 100 % sprödhet.Däremot är segheten hos HPMC ihåliga kapslar mycket bättre, och de bibehåller goda prestanda även om luftfuktigheten är låg (Fig. 3).Naturligtvis kommer sprödhetsgraden för HPMC ihåliga kapslar med olika recept under låg luftfuktighet att visa stora skillnader.
Tvärtom, ihåliga gelatinkapslar placerade i en miljö med hög luftfuktighet kommer att mjukna, deformeras eller till och med kollapsa efter att ha absorberat vatten.HPMC ihålig kapsel kan bibehålla god form och prestanda även under förhållanden med hög luftfuktighet.Därför har HPMC ihålig kapsel stark anpassningsförmåga till miljön.När försäljningsområdet för produkten täcker en mängd olika klimatzoner eller lagringsförhållandena är relativt dåliga, är denna fördel med HMPC ihåliga kapsel särskilt betydande.
3. Stark kemisk stabilitet
Tvärbindningsreaktionen av gelatinkapslar är ett besvärligt problem som kapselberedningar möter.Eftersom aldehydgruppen i innehållet reagerar med aminogruppen av aminosyror i gelatin för att bilda en nätverksstruktur, är kapselhöljet svårt att lösa under tillståndet av upplösning in vitro, vilket påverkar frisättningen av läkemedel.Hydroxipropylmetylcellulosa är ett cellulosaderivat, som är kemiskt inert och har utmärkt kompatibilitet med de flesta ämnen.Därför har HPMC ihålig kapsel ingen risk för tvärbindningsreaktion och hög kemisk stabilitet
4.Bra beläggningsprestanda
Enterodragerade kapslar används för läkemedel som är lätta att skadas av magsyra, irriterar magslemhinnan eller behöver riktad administrering.Den internationellt accepterade teknologin för enterodragerade kapslar är den övergripande beläggningen av enterodragerade pellets och kapslar.HPMC ihåliga kapsel visar unika fördelar i kapselns övergripande beläggning.
Forskningen visar att på grund av den grova ytan av HPMC ihåliga kapsel, är affiniteten med de flesta magsaftresistenta beläggningsmaterial betydligt högre än gelatin, och vidhäftningshastigheten och likformigheten hos beläggningsmaterialen är betydligt bättre än gelatin, särskilt beläggningens tillförlitlighet för kroppsövergången. är betydligt förbättrad.In vitro upplösningstest visade att permeabiliteten för HPMC-kapseln i magen var lägre och det var bra frisättning i tarmen.
Slutsats
Egenskaperna hos HPMC ihåliga kapslar har breddat dess användningsområde.Från alla naturliga produkter till fuktkänsliga eller hygroskopiska innehåll, den har också unika tillämpningar inom området för inhalation av torra pulver och enterisk beläggning.Det bör noteras att HPMC ihåliga kapslar för närvarande på marknaden hemma och utomlands har relativt hög syrepermeabilitet och något långsammare sönderfall än gelatin ihåliga kapslar, men deras biotillgänglighet in vivo är liknande [11], vilket bör beaktas i forskning och utveckling.
Som vi alla vet är det långt kvar från laboratorieforskning, storskaliga experiment, industriell produktion till marknadsfrämjande.Det är därför, efter år av forskning och utveckling, har endast ett fåtal ihåliga kapselprodukter gjorda av växtbaserade material framgångsrikt listats.1997 tog capsugel ledningen med att lista HPMC ihåliga kapslar vcapstm i USA, vilket gav ett nytt val för oral kapsel.För närvarande har den årliga försäljningsvolymen för HPMC ihåliga kapslar i världen överstigit 20 miljarder och växer med en hastighet av 25% per år.
Posttid: maj-06-2022